Лекарства
БАД
Медицинские изделия
Косметика
Ортопедия
Средства гигиены
Мама и малыш
Питание
Оптика

ВЕРАПАМИЛ РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ 2,5 МГ/МЛ 2 МЛ №10 в Москве

ВЕРАПАМИЛ РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ 2,5 МГ/МЛ 2 МЛ №10
ВЕРАПАМИЛ РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ 2,5 МГ/МЛ 2 МЛ №10
Цена в
Москва
от 67.64₽
найдено в 8 аптеках
ВЕРАПАМИЛ РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ 2,5 МГ/МЛ 2 МЛ №10
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Поделиться
Цена в
Москва
от 67.64 ₽
найдено в 8 аптеках
Формы выпуска
ДРАЖЕ РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ ТАБЛЕТКИ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ
Дозировки
2,5 МГ/МЛ
Количество в упаковке
10
Характеристики
  • Категория Лекарства > Сердечно-сосудистые > Гипертония
  • Действующее вещество (МНН) ВЕРАПАМИЛ
  • Форма выпуска РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ
  • Дозировка и размер 2,5 МГ/МЛ
  • Рецептурный препарат Да

Инструкция по применению ВЕРАПАМИЛ РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ 2,5 МГ/МЛ 2 МЛ №10

Показания к применению

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе:

- Восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лауна-Ганонга-Левина (LGL).

При наличии клинических показаний целесообразно перед применением препарата Верапамил пытаться провести воздействие на блуждающий нерв (например, маневр Вальсальвы).

- Временного контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий (тахиаритмический вариант), за исключением случаев, когда трепетание или фибрилляция предсердий связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).


Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

- синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

- сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;

- кардиогенный шок;

- фибрилляция или трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна- Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в том числе фибрилляции желудочков в случае применения верапамила.

- желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (? 0,12 сек.) (см. раздел "Особые указания");

- одновременное применение с бета-адреноблокаторами, внутривенно. Верапамил и бета-адреноблокаторы не следует вводить одновременно (в течение нескольких часов), так как оба препарата могут снижать сократимость миокарда и AV проводимость (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после приема верапамила;

- одновременное применение с ивабрадином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- беременность, период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; неизвестно (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы:

неизвестно: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

неизвестно: гиперкалиемия.

Нарушения психики:

редко: сонливость;

неизвестно: нервозность, тревожность, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль;

редко: парестезия, тремор;

неизвестно: экстрапирамидные нарушения, паралич (тетрапарез)1, судорожные припадки, обморок, заторможенность, астения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

редко: шум в ушах;

неизвестно: вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

часто: брадикардия;

нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия;

неизвестно: AV-блокада I, II степени, при быстром введении - AV-блокада III степени, развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка деятельности синусовога узла ("синус-арест"), синусовая брадикардия, асистолия, брадиаритмия, развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у пациентов с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе фибрилляция и трепетание желудочков).

Нарушения со стороны сосудов:

часто: "приливы" крови к коже лица, выраженное снижение артериального давления;

неизвестно: вазодилатация, эритромелалгия, коллапс.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

неизвестно: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: запор, тошнота;

нечасто: боль в животе;

редко: рвота;

неизвестно:дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко: гипергидроз.

неизвестно: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиморфная экссудативная эритема, алопеция, кожный зуд, пурпура, макулопапулезная сыпь, крапивница, эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

неизвестно: артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

неизвестно: почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

неизвестно: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней);

нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

неизвестно: повышение концентрации пролактина, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Прочие:

неизвестно: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная.

1в период постмаркетингового применения верапамила сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), свзязанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствии подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").


С осторожностью

Артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, нарушение функции левого желудочка, атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка свыше 35%, нарушения функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени, заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена); одновременное применение с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"), пожилой возраст.


Особые указания

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, концентрации глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Верапамил может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

У пациентов с наличием дополнительных проводящих путей редко возможно развитие угрожающих жизни побочных эффектов (фибрилляция/трепетание предсердий с высокой частотой сокращения желудочков, тяжелая артериальная гипотензия или выраженная брадикардия/ асистолия).

Острый инфаркт миокарда

Верапамил следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка.

Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/Асистолия

Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат следует применять с осторожностью, так как развитие AV-блокады II или III степени (см. раздел "Противопоказания") или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости.

Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV- блокады II или III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов в пожилом возрасте.

Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно кратковременна (несколько секунд или менее) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства

Возможно взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV блокада высокой степени, значительное урежение ЧСС, обострение течения сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин.) с миграцией ритма по предсердию наблюдалось у пациента, одновременно получающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь.

Дигоксин

В случае одновременного применения верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Сердечная недостаточность

Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35%, необходимо добиться стабильного состояния перед началом применения верапамила и проводить соответствующую терапию в дальнейшем.

Артериальная гипотензия

Внутривенное введение верапамила часто вызывает снижение АД ниже исходных значений, обычно кратковременное и протекающее бессимптомно, которое однако может сопровождаться головокружением.

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины)

См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами".

Нарушения нервно-мышечной передачи

Верапамил следует применять с осторожностью при заболеваниях, затрагивающих нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена). Сообщалось о остановке дыхания у пациента с прогрессирующей мышечной дистрофией во время применения верапамила.

Нарушения функции почек

Проведенные сравнительные исследования продемонстрировали, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основание предполагать, что препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе.

Нарушения функции печени

Верапамил следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Желудочковая тахикардия

Внутривенное введение верапамила пациентам с желудочковой тахикардией с широкими комплексами QRS (более 0,12 сек.) может привести к выраженному ухудшению показателей гемодинамики и фибрилляции желудочков. Перед началом лечения обязательным является проведение надлежащей диагностики и исключение желудочковой тахикардии с широкими комплексами QRS.


Способ применения

Только внутривенно.

Внутривенное введение следует проводить медленно, на протяжении, по меньшей мере, 2 минут, при непрерывном контроле ЭКГ (электрокардиограммы) и артериального давления.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении, по меньшей мере, 3-х минут, для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Начальная доза составляет 5-10 мг (0,075- 0,15 мг/кг массы тела).

Повторная доза составляет 10 мг (0,15 мг/кг массы тела), вводится через 30 минут после первого введения при неадекватном ответе на первое введение.

Стабильность

Препарат Верапамил совместим с наиболее широко распространенными растворами для парентерального введения большого объема и стабилен в них, по крайней мере в течение 24 часов.

Перед применением лекарственную форму для парентерального введения следует оценить визуально на наличие осадка и изменение цвета.

Оставшийся неиспользованный раствор должен уничтожаться немедленно после забора порции содержимого любого объема.

Несовместимость

Во избежании нарушения стабильности не рекомендуется разводить Верапамил растворами натрия лактата для инъекций в пакетах из поливинилхлорида. Следует избегать смешивания с растворами альбумина, амфотерицина В, гидралазина гидрохлорида или триметоприма и сульфаметоксазола.

Верапамил преципитирует в любых растворах с pH более 6,0.

Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл раствора препарата 2,5 мг/мл в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.


Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада, гипергликемия, ступор, метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматичекую терапию. Специфический антидот - кальций, например, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата вводят внутривенно (2,25-4,5 ммоль), при необходимости повторить, или в виде непрерывной капельной инфузии (например, 5 ммоль / час).

Также могут быть необходимы следующие меры:

При AV блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, асистолии: атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляция соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (например, изопреналин).

При артериальной гипотензии: дофамин, добутамин, норэпинефрин.

Если существуют какие-либо признаки продолжающейся сердечной недостаточности: дофамин, добутамин, при необходимости повторных инъекций кальция, и, возможно, другие лекарства, которые увеличивают сократимость миокарда в сочетании с изопреналином.


Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения


Состав

Одна ампула (2 мл) содержит:

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 17,00 мг; лимонная кислота моногидрат - 42,00 мг; натрия гидроксид - 16,80 мг; хлористоводородная кислота концентрированная - 0,0054 мл; вода для инъекций - до 2,00 мл.


Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.


Фармакодинамика

Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно, ионов натрия) через "медленные" каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по "медленным" каналам. Ингибируя поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияние на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведение в измененных волокнах предсердий. Не вызывает спазм периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда.

У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация ХСН.

Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила. Стандартные терапевтические дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают транзиторное, обычно бессимптомное, снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.


Фармакокинетика

Верапамил представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.

Распределение

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах).

Метаболизм

Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых - в следовых количествах.

Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов верапамила только норверапамил обладает фармакологической активностью (около 20% по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в доклинических исследованиях на собаках.

Выведение

При внутривенном введении кривая изменения концентрации верапамила в крови носит биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения (Т1/2) - около 4 минут) и более медленной терминальной фазой выведения (Т1/2 - 2-5 часов). В течение 24 часов около 50% дозы верапамила выводится почками, в течение 5 дней - 70%. До 16% дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3-4% верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7-1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Т1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияние на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не выводятся с помощью гемодиализа.


Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данных о применении верапамила у беременных нет.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, верапамил можно применять при беременности только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Период грудного вскармливания

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах. Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема верапамила внутрь показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1% от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью. Однако нельзя исключить риск для новорожденного и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных нежелательных эффектов у грудных детей, верапамил в период грудного вскармливания следует применять только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

У пациентов с тяжелой кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью или после перенесенного инфаркта миокарда одновременное применение верапамила и бета-адреноблокаторов или дизопирамида внутривенно в редких случаях приводило к развитию серьезных нежелательных явлений.

При одновременном применении верапамила и препаратов с отрицательным инотропным действием и/или отрицательным хронотропным и дромотропным действием (например, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты, ингаляционные анестетики), следует учитывать возможность возникновения аддитивных эффектов (AV блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность).

При применении верапамила у пациентов, получающих гипотензивные препараты, следует учитывать антигипертензивное действие верапамила.

Одновременное применение верапамила внутривенно с препаратами, которые подавляют адренергическую функцию, может привести к усилению антигипертензивного действия.

Метаболические исследованияin vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.

В Таблице 1 представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами.

Таблица 1. Возможные виды взаимодействия лекарственных средств, связанные с изменением активности изоферментов цитохрома Р450:

Препарат

Возможное лекарственное взаимодействие

Комментарий

Альфа-адреноблокаторы

Празозин

Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на Т1/2 празозина.

Усиление антигипертензивного действия.

Теразозин

Увеличение AUC теразозина (~24%) и Сmах (~25%).

Антиаритмические средства

Флекаинид

Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.

См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами".

Хинидин

Уменьшение перорального клиренса хинидина (~35%).

Выраженное снижение АД. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Средства для лечения бронхиальной астмы

Теофиллин

Уменьшение перорального и системного клиренса ~20%.

Уменьшение клиренса у курящих пациентов (~11%).

Противосудорожные/противоэпилептические средства

Карбамазепин

Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией.

Увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Фенитоин

Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

Антидепрессанты

Имипрамин

Увеличение AUC имипрамина (~15%).

Не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина.

Гипогликемические средства

Глибенкламид

Увеличение Сmах глибенкламида (~28%), AUC (~26%).

Противоподагрические средства

Колхицин

Возможно повышение концентрации колхицина.

Возможно увеличение AUC колхицина (~в 2 раза) и Сmах (~в 1,3 раза).

Снизить дозу колхицина (см. инструкцию по применению колхицина).

Противомикробные средства

Кларитромицин

Возможно повышение концентрации верапамила.

Эритромицин

Возможно повышение концентрации верапамила.

Рифампицин

Уменьшение AUC (~97%), Сmах (~94%) и биодоступности (~92%) верапамила при пероральном введении препарата.

Антигипертензивное действие верапамила может уменьшаться.

Телитромицин

Возможно повышение концентрации верапамила.

Противоопухолевые средства

Доксорубицин

Увеличение AUC доксорубицина (104%) и Сmах (61%) при пероральном назначении верапамила.

У пациентов с мелкоклеточным раком лёгких.

Введение верапамила внутривенно не влияет на фармакокинетические параметры доксорубицина.

У пациентов с прогресивными новообразованиями.

Барбитураты

Фенобарбитал

Увеличение перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз.

Бензодиазепины и другие транквилизаторы

Буспирон

Увеличение AUC и Сmах буспирона в ~ 3,4 раза.

Мидазолам

Увеличение AUC (~в 3 раза) и Сmах (~в 2 раза) мидазолама.

Бета-адреноблокаторы

Метопролол

Увеличение AUC (~32,5%) и Сmах (~41%) метопролола у пациентов со стенокардией.

Пропранолол

Увеличение AUC (~65%) и Сmах (~94%) пропранолола у пациентов со стенокардией.

Сердечные гликозиды

Дигитоксин

Уменьшение общего клиренса (~27%) и экстраренального клиренса (29%) дигитоксина.

Дигоксин

Увеличение Сmах (на ~44 %), C12h (на~53%), Css (на ~44%) и AUC (на ~50%) дигоксина у здоровых добровольцев.

В случае одновременного применения верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина.

Другие лекарственые средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Ивабрадин

Одновременное применение с ивабрадином противопоказано из-за дополнительного понижающего эффекта на частоту сердечных сокращений верапамила к ивабрадину.

См. раздел "Противопоказания".

Антагонисты Н2 рецепторов

Циметидин

Увеличение AUC R-(~25%) и S-(~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S- верапамила.

Циметидин уменьшает клиренс верапамила после внутривенного введения верапамила.

Иммунологические/имуносупрессивные средства

Циклоспорин

Увеличение AUC, Css, Cmах (на-45%) циклоспорина.

Эверолимус

Эвеоолимус: увеличение AUC (в 3,5 раза) и Сmах (в 2,3 раза).

Верапамил: увеличение концентрации препарата в плазме крови непосредственно перед приемом очередной дозы (в 2,3 раза).

Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы эверолимуса.

Сиролимус

Увеличение AUC сиролимуса (в 2,2 раза); Увеличение AUC S-верапамила (в 1,5 раза).

Может понадобиться определение концентрации и титрование дозы сиролимуса.

Такролимус

Возможно повышение концентрации такролимуса.

Гиполипидемические средства

Аторвастатин

Возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, увеличение AUC верапамила (43%).

Дополнительная информация представлена ниже.

Ловастатин

Возможно повышение концентрации ловастатина и повышение AUC (63%) и Сmах (32%) верапамила в плазме крови.

Симвастатин

Увеличение AUC (в 2,6 раза) и Сmах (в 4,6-раза) симвастатина.

Агонисты рецепторов серотонина

Алмотриптан

Увеличение AUC (на 20%) и Сmах (на 24%) алмотриптана.

Урикозурические средства

Сульфинпиразон

Увеличение перорального клиренса (в 3 раза); уменьшение биодоступности (на 60%).

Антигипертензивное действие верапамила может уменьшаться.

Пищевые продукты

Грейпфрутовый сок

Увеличение AUC R-(на 49%) и S-(на 37%) верапамила и Cmах R-(на 75%) и S-(на 51%) верапамила. Т1/2 и почечный клиренс не изменялись.

Грейпфрутовый сок не следует принимать вместе с верапамилом.

Зверобой продырявленный

Уменьшение AUC R-(~78%) и S-(~80%) верапамила с соответствующим снижением Сmах.

Другие лекарственные взаимодействия

Антивирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции

Ритонавир и другие антивирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила.

Литий

Повышение нейротоксичности лития наблюдалось во время одновременного приема верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. Однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих литий внутрь. При одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Средства блокирующие нервно-мышечную проводимость

Верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризирующие миорелаксанты). Поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость, при их одновременном применении.

Ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства)

Повышение риска кровоточивости.

Этанол (алкоголь)

Повышение концентрации этанола в плазме крови.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (т.е симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (т.е симвастатин, аторвастатин или ловастатин), необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно.

Средства, связывающиеся с белками плазмы крови

Верапамил как средство, в высокой степени связывающееся с белками плазмы крови, должен применяться с осторожностью при одновременном приеме с другими препаратами, обладающими подобной способностью. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Средства для ингаляционной общей анестезии

При одновременном применении средств для ингаляционной анестезии и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, к которым отностится верапамил, повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, поэтому следует тщательно титровать дозу каждого средства до достижения необходимого эффекта, чтобы избежать избыточного угнетения сердечно-сосудистой системы.

Лекарственные средства, снижающие артериальное давление

Усиление антигипертензивного действия верапамила.

Сердечные гликозиды

Верапамил для внутривенного введения применялся совместно с сердечными гликозидами. Поскольку эти препараты замедляют AV проводимость, необходимо наблюдение за пациентами для своевременного выявления AV блокады или выраженной брадикардии.

Хинидин

Верапамил для внутривенного введения назначался небольшой группе пациентов, получающих хинидин внутрь. Имеются несколько сообщений о случаях выраженного снижения АД при одновременном применении хинидина внутрь и верапамила внутривенно, поэтому данную комбинацию лекарственных средств необходимо применять с осторожностью.

Флекаинид

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что при совместном применении верапамила и флекаинида возможно аддитивное действие со снижением сократимости миокарда, замедлением AV проводимости и реполяризации миокарда.

Дизопирамид

До получения данных о возможном взаимодействии между верапамилом и дизопирамидом не следует назначать дизопирамид за 48 часов до или 24 часа после применения верапамила (см. раздел "Противопоказания").

Ивабрадин

Одновременное применение с ивабрадином противопоказано ввиду развития дополнительного отрицательного хронотропного эффекта верапамила к ивабрадину.

Бета-адреноблокаторы

Верапамил для внутривенного введения назначался пациентам, получающим бета-адреноблокаторы внутрь. Необходимо учитывать возможность возникновения неблагоприятных взаимодействий, поскольку оба лекарственных средства могут снижать сократимость миокарда или AV проводимость. Одновременное применение верапамила и бета-адреноблокаторов внутривенно приводило к развитию серьезных побочных реакций, особенно у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда (см. раздел "Противопоказания"). Верапамил не следует вводить внутривенно, если пациент находится на лечении блокаторами бета-адренорецепторов (за исключением лечения в отделениях интенсивной терапии).

Колхицин

Колхицин является субстратом и для CYP3A4 и для Р-гликопротеида (P-gp). Верапамил ингибирует CYP3A4 и P-gp. При одновременном применении верапамила и колхицина ингибирование P-gp и/или CYP3A4 верапамилом может вызвать увеличение экспозиции колхицина.

Вальпроевая кислота

Верапамил повышает концентрацию в крови вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Никотин

Никотин ускоряет метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического действия.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

Увеличение риск значительного удлинения интервала QT.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП снижают антигипертензивный эффект верапамила вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Симпатомиметики

Уменьшение антигипертензивного действия верапамила.

Эстрогены

Уменьшение антигипертензивного действия верапамила вследствие задержки жидкости в организме.


Влияние на способность управлять транспортными средствами

Препарат может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.


Форма выпуска и дозировка

Раствор для внутривенного введения, 2,5 мг/мл.


Упаковка

Первичная упаковка:по 2 мл препарата в ампуле из бесцветного нейтрального стекла (I гидролитической группы) с белой полосой на месте разлома.

Вторичная упаковка: по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из ПВХ, закрытой алюминиевой фольгой. 2 контурные ячейковые упаковки (10 ампул) или 10 контурных ячейковых упаковок (50 ампул) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.


Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту


Отзывы о ВЕРАПАМИЛ РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ 2,5 МГ/МЛ 2 МЛ №10

Нет отзывов. Будьте первым!

Часто задаваемые вопросы

Действующее вещество ВЕРАПАМИЛ
ВЕРАПАМИЛ
Условия хранения ВЕРАПАМИЛ
В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности ВЕРАПАМИЛ
3 года.Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек ВЕРАПАМИЛ
По рецепту

Аналоги ВЕРАПАМИЛ РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ 2,5 МГ/МЛ 2 МЛ №10

ВЕРАПАМИЛ-ЛЕКТ ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 80 МГ №50
ВЕРАПАМИЛ-ЛЕКТ ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 80 МГ №50 Найти в аптеках
ИЗОПТИН СР ТАБЛЕТКИ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 240 МГ №30
ИЗОПТИН СР ТАБЛЕТКИ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 240 МГ №30 Найти в аптеках
ВЕРАПАМИЛ-OBL ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 40 МГ №30
ВЕРАПАМИЛ-OBL ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 40 МГ №30 Найти в аптеках
ИЗОПТИН СР ТАБЛЕТКИ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 240 МГ №100
ИЗОПТИН СР ТАБЛЕТКИ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 240 МГ №100 Найти в аптеках
ВЕРАПАМИЛ РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ 2,5 МГ/МЛ 2 МЛ №10 в Москве: цены в Москве, аналоги, инструкция по применению. ВЕРАПАМИЛ РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ 2,5 МГ/МЛ 2 МЛ №10 в Москве – сколько стоит в аптеках и где купить в Москве с доставкой или самовывозом – смотрите на 009.рф Информация носит ознакомительный характер и не является публичной офертой.
Список товаров по алфавиту
Наверх
Мы используем файлы cookie. Продолжая использовать этот сайт, Вы даете согласие на использование файлов cookie. Узнать больше